Sildenafil
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare:C22H30N6O4S
Numero CAS:139755-83-2
Il Sildenafil èun inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5
Dosaggio:25mg, 50mg, 100mg
Modo d'uso:per via orale
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Studi in vitro:
Metabolismo del Sildenafil è principalmente influenzato di isoforme A4 (via principale) e 2C9 (meno significativo percorso) del citocromo P450. Pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del Sildenafil.
Studi in vivo:
Cimetidina (800 mg), un inibitore CYP3A4 non specifico, durante l'assunzione insieme con Viagra causava un'aumento della concentrazione di sildenafil plasmatiche su 56% di volontari sani. Analisi farmacocinetica degli studi clinici ha dimostrato una riduzione della clearance del sildenafil con l'uso di inibitori del CYP3A4 (come ketoconazolo, eritromicina, cimetidina). Tuttavia, la frequenza di effetti avversi a questi pazienti non sono aumentati.
Una singola dose di antiacido (idrossido di alluminio idrossido di / magnesio) non influenza su biodisponibilità di Viagra. Secondo l'analisi farmacocinetica di popolazione, gli inibitori di CYP2C9 (come tolbutamide, warfarin), CYP2D6 (come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi tritsikpicheskie), tiazidici e diuretici tiazidici, ACE-inibitori, calcio-antagonisti, beta-bloccanti e induttori del metabolismo del CYP450 (come la rifampicina, barbiturici), non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di Sildenafil.
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Studi in vitro:
Sildenafil è un debole inibitore degli isoenzimi del citocromo P450 1A2 -, 2C9, 2C19, 206, 2E1 e ZA4 (IR> 150 mm). Quando si usano le dosi raccomandate di Sildenafil nella massima concentrazione nel plasma è di circa 1 mole, quindi è improbabile che il farmaco Viagra può influenzare la clearance dei substrati di questi isoenzimi.
Gli studi in vivo:
Nessuna evidenza di una significativa interazione con tolbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg) sono metabolizzati dal CYP2C9, non non erà osservato. Il farmaco Viagra (50 mg) non ha causato un aumento del tempo supplementare di sanguinamento con assunzione di aspirina (150 mg). Il farmaco Viagra (50 mg) non ha aumentato l'effetto ipotensivo dell'alcool a volontari sani con il massimo livello di alcol nel sangue in una media di 80 mg / dn. Pazienti con segni di ipertensione arteriosa, Viagra interazioni (100 mg) con amlodipina non è stato identificato. Analisi dei dati di sicurezza mostrato alcuna differenza nella natura degli effetti avversi a pazienti trattati con Viagra in combinazione con farmaci antiipertensivi e senza di loro. Il Viagra aumentava l'effetto ipotensivo dei nitrati. Per questo, l'uso di Viagra in combinazione con nitrati o donatori di ossido nitrico è controindicato.

Proprietà farmacodinamiche. Viagra interazioni con altri farmaci wikipedia
Viagra è un nuovo farmaco destinato per il trattamento della disfunzione erettile. Ripristina la funzione erettile compromessa e fornisce una risposta naturale alla stimolazione sessuale. Il meccanismo fisiologico di erezione del pene comporta il rilascio di ossido nitrico (N0) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale.
L'ossido nitrico attiva enzima guanilil-ciclasi, che porta ad aumento dei livelli di monofosfato ciclico guanosina (cGMP), il rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e aumento del flusso di sangue al pene. Sildenafil - un inibitore potente e selettivo di cGMP specifico tipo fosfodiesterasi 5 (PDE5), che è responsabile per la ripartizione di cGMP nel corpo cavernoso. Viagra ha un effetto periferico su erezione. Sildenafil non ha alcun effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso, ma aumenta attivamente l'effetto rilassante di N0 su questo tessuto. Quando viene attivato, il modo MO / cGMP, ha osservato durante l'eccitazione sessuale, l'inibizione della PDE-5 sotto l'influenza di sildenafil aumenta i livelli di cGMP nel corpo cavernoso.
A questo proposito, per la manifestazione di un effetto farmacologico favorevole del Viagra è necessaria la stimolazione sessuale. Con una singola dose di Viagra in dosaggio di 100 mg su volontari sani, il farmaco non ha causato variazioni clinicamente significative dell'ECG.
Viagra non ha alcun effetto sulla acuità visiva e sulla percezione del contrasto. Alcuni pazienti 1 ora dopo l'assunzione del farmaco in dose di 100 mg ha mostrato disturbi lievi e transitori di distinguere i colori (blu / verde) utilizzando il test di Farnsworth-Munsell 100; dopo 2 ore di ingestione, questi cambiamenti erano spariti.

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Ulteriori informazioni su stidi clinici
L'efficacia e la sicurezza di Viagra è stato studiato in 21 studi randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo con la durata massima di 6 mesi. Viagra usavano più di 3000 pazienti con disfunzione erettile di varie eziologie (organica, psicogeni, misti) di età compresa tra 19 e 87 anni. L'efficacia è stata determinata sulla base di una valutazione complessiva e sull' indagine dei partner.
L'efficacia di Viagra, che è stata valutata sulla capacità del farmaco di fornire venuta e mantenimento di un'erezione sufficiente per un rapporto, è stata dimostrata in ciascuno di 21 studi e si è conservato durante il trattamento a lungo termine (un anno). Con un' utilizzo di una dose fissa per i pazienti, un miglioramento della funzione erettile era in circa 62 % (25 mg), 74% (50 mg) e circa 82 ° (100 mg) e durante l'assunzione di placebo - 25%. Oltre a migliorare la funzione erettile, l'analisi IIEF ha mostrato che il trattamento con il Viagra migliora l'orgasmo, soddisfazione durante il rapporto sessuale e la soddisfazione generale. In tutti gli studi i pazienti con diabete che hanno raggiunto un risultato positivo nel trattamento con Viagra erà in 59% dei casi, per i pazienti dopo prostatectomia radicale il risultato positivo erà in il 43% nei casi, per i pazienti con lesioni del midollo spinale il risultato positivo erà in 83%.
Se avete intenzione di fare acquisto Viagra consultate il proprio medico per quanto riguarda le interazioni del rimedio con altri farmaci.